АРАНОЗА
1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Противоопухолевое средство — алкилирующее соединение
- Применяется у взрослых и детей в качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи как в монотерапии так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
- АРАНОЗА ингибирует синтез ДНК в опухолевых клетках.
- По силе и спектру противоопухолевого действия АРАНОЗА близка к нитрозомочевине.
- АРАНОЗА имеет преимущество перед аналогами в большей широте терапевтических доз.
- АРАНОЗА оказалась удобным для активного использования не только в стационаре, но и в амбулаторных условиях.
- Многократные повторные курсы лечения АРАНОЗОЙ ни в одном случае не сопровождались развитием флебитов, не отмечалось случаев возникновения облитерирующих вен, что является преимуществом перед НММ.
-Применение АРАНОЗЫ в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами приводит к повышению её эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.
2.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. АРАНОЗА обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется её синтез и подавляется деление опухолевых клеток. АРАНОЗА также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.
Фармакокинетика. АРАНОЗА, как и другие нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 минут после однократного внутривенного введения в плазме крови определяются следы препарата. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0,35 л/кг), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30% неизменного препарата выводится в первые 2 часа почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации препарата из крови. АРАНОЗА подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизменная молекула АРАНОЗЫ имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.
3. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
АРАНОЗУ применяют в качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
4. ФОРМА ВЫПУСКА
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г.
По 1,0 г. препарата (соответствует 0,5 г активного вещества) во флаконы стеклянные вместимостью 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.
6 флаконов с инструкцией по применению в коробку из картона.